La hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) es un polímero sintético semisintético ampliamente utilizado en muchas industrias, especialmente en el campo farmacéutico. La HPMC se ha convertido en un excipiente indispensable en preparados farmacéuticos debido a su biocompatibilidad, no toxicidad y excelentes propiedades físicas y químicas.
(1) Características básicas del HPMC de grado farmacéutico
HPMC es un éter de celulosa no iónico preparado mediante la reacción de celulosa con óxido de propileno y cloruro de metilo en condiciones alcalinas. Su estructura química única le otorga a HPMC excelentes propiedades de solubilidad, espesamiento, formación de película y emulsionantes. Las siguientes son algunas características clave de HPMC:
Solubilidad en agua y dependencia del pH: HPMC se disuelve en agua fría y forma una solución viscosa transparente. La viscosidad de su solución está relacionada con la concentración y el peso molecular, tiene una gran estabilidad al pH y puede permanecer estable tanto en ambientes ácidos como alcalinos.
Propiedades de termogel: HPMC exhibe propiedades de termogel únicas cuando se calienta. Puede formar un gel cuando se calienta a una determinada temperatura y volver al estado líquido después de enfriarse. Esta propiedad es particularmente importante en las preparaciones farmacológicas de liberación sostenida.
Biocompatibilidad y no toxicidad: dado que HPMC es un derivado de la celulosa y no tiene carga y no reacciona con otros ingredientes, tiene una excelente biocompatibilidad y no será absorbido por el cuerpo. Es un excipiente no tóxico.
(2) Aplicación de HPMC en medicamentos
HPMC se utiliza ampliamente en la industria farmacéutica y abarca múltiples campos, como medicamentos orales, tópicos e inyectables. Sus principales direcciones de aplicación son las siguientes:
1. Material formador de película en tabletas.
HPMC se usa ampliamente en el proceso de recubrimiento de tabletas como material formador de película. El recubrimiento de tabletas no sólo puede proteger los medicamentos de la influencia del ambiente externo, como la humedad y la luz, sino que también puede cubrir el mal olor y sabor de los medicamentos, mejorando así el cumplimiento por parte del paciente. La película formada por HPMC tiene buena resistencia al agua y fuerza, lo que puede extender efectivamente la vida útil de los medicamentos.
Al mismo tiempo, la HPMC también se puede utilizar como componente principal de membranas de liberación controlada para la producción de tabletas de liberación sostenida y de liberación controlada. Sus propiedades de gel térmico permiten que los fármacos se liberen en el cuerpo a una velocidad de liberación predeterminada, logrando así el efecto de un tratamiento farmacológico de acción prolongada. Esto es particularmente importante en el tratamiento de enfermedades crónicas, como las necesidades de medicación a largo plazo de pacientes con diabetes e hipertensión.
2. Como agente de liberación sostenida
HPMC se usa ampliamente como agente de liberación sostenida en preparaciones de fármacos orales. Debido a que puede formar un gel en agua y la capa de gel se disuelve gradualmente a medida que se libera el fármaco, puede controlar eficazmente la velocidad de liberación del fármaco. Esta aplicación es particularmente importante en fármacos que requieren una liberación prolongada de fármacos, como insulina, antidepresivos, etc.
En el entorno gastrointestinal, la capa de gel de HPMC puede regular la velocidad de liberación del fármaco, evitando la liberación rápida del fármaco en un corto período de tiempo, reduciendo así los efectos secundarios y prolongando la eficacia. Esta propiedad de liberación sostenida es particularmente adecuada para el tratamiento de fármacos que requieren concentraciones estables en sangre, como antibióticos, fármacos antiepilépticos, etc.
3. Como aglutinante
HPMC se utiliza a menudo como aglutinante en el proceso de producción de tabletas. Al agregar HPMC a partículas o polvos de fármaco, se puede mejorar su fluidez y adhesión, mejorando así el efecto de compresión y la resistencia de la tableta. La no toxicidad y la estabilidad de HPMC lo convierten en un aglutinante ideal en tabletas, gránulos y cápsulas.
4. Como espesante y estabilizador
En preparaciones líquidas, la HPMC se usa ampliamente como espesante y estabilizador en diversos líquidos orales, colirios y cremas tópicas. Su propiedad espesante puede aumentar la viscosidad de los medicamentos líquidos, evitar la estratificación o precipitación de los medicamentos y garantizar la distribución uniforme de los ingredientes de los medicamentos. Al mismo tiempo, las propiedades lubricantes y humectantes de HPMC le permiten reducir eficazmente las molestias oculares en las gotas para los ojos y proteger los ojos de la irritación externa.
5. Utilizado en cápsulas
Como celulosa de origen vegetal, la HPMC tiene buena biocompatibilidad, lo que la convierte en un material importante para fabricar cápsulas vegetales. En comparación con las cápsulas de gelatina animal tradicionales, las cápsulas de HPMC tienen una mejor estabilidad, especialmente en ambientes de alta temperatura y alta humedad, y no son fáciles de deformar o disolver. Además, las cápsulas de HPMC son adecuadas para vegetarianos y pacientes alérgicos a la gelatina, lo que amplía el ámbito de uso de los medicamentos en cápsulas.
(3) Otras aplicaciones farmacológicas de HPMC
Además de las aplicaciones farmacológicas comunes mencionadas anteriormente, HPMC también se puede utilizar en algunos campos farmacológicos específicos. Por ejemplo, después de una cirugía oftálmica, la HPMC se usa en gotas para los ojos como lubricante para reducir la fricción en la superficie del globo ocular y promover la recuperación. Además, la HPMC también se puede utilizar en ungüentos y geles para promover la absorción de fármacos y mejorar la eficacia de los fármacos locales.
La HPMC de grado farmacéutico desempeña un papel importante en las preparaciones de fármacos debido a sus excelentes propiedades físicas y químicas. Como excipiente farmacéutico multifuncional, HPMC no solo puede mejorar la estabilidad de los medicamentos y controlar su liberación, sino también mejorar la experiencia de toma de medicamentos y aumentar el cumplimiento del paciente. Con el avance continuo de la tecnología farmacéutica, el campo de aplicación de HPMC será más extenso y desempeñará un papel más crítico en el desarrollo futuro de fármacos.
Hora de publicación: 19 de septiembre de 2024