Categoría: materiales de recubrimiento; Material de membrana; Materiales de polímero controlados por velocidad para preparaciones de liberación lenta; Agente estabilizador; Ayuda de suspensión, adhesivo de tableta; Agente de adhesión reforzada.
1. Introducción al producto
Este producto es un éter de celulosa no iónica, observado externamente como un polvo blanco, inodoro e insípido, soluble en agua y la mayoría de los solventes orgánicos polares, que se hinchan en agua fría para una solución coloidal despejada o ligeramente turbombrada. La solución acuosa tiene actividad superficial, alta transparencia y rendimiento estable. HPMC tiene la propiedad de Hot Gel. Después de calentar, la solución acuosa del producto forma precipitación de gel y luego se disuelve después del enfriamiento. La temperatura del gel de diferentes especificaciones es diferente. Los cambios en la solubilidad con la viscosidad, la viscosidad zhao baja, cuanto mayor es la solubilidad, las diferentes especificaciones de las propiedades de HPMC tienen algunas diferencias, HPMC disuelto en el agua no se ve afectada por el valor de pH.
La temperatura de combustión espontánea, la densidad suelta, la densidad verdadera y la temperatura de transición de vidrio fueron 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 y 170 ~ 180 ℃, respectivamente. Después del calentamiento, se vuelve marrón a 190 ~ 200 ° C y se quema a 225 ~ 230 ° C.
HPMC es casi insoluble en cloroformo, etanol (95%) y éter dietílico, y se disuelve en una mezcla de etanol y cloruro de metileno, una mezcla de metanol y cloruro de metileno, y una mezcla de agua y etanol. Algunos niveles de HPMC son solubles en mezclas de acetona, cloruro de metileno y 2-propanol, así como en otros solventes orgánicos.
Tabla 1: Indicadores técnicos
proyecto
Indicador,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoxi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroxipropoxia %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Temperatura del gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viscosidad MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Pérdida de peso seco %
5.0 o menos
Quema de residuos %
1.5 o menos
pH
4.0-8.0
Metal pesado
20 o menos
arsénico
2.0 o menos
2. Características del producto
2.1 La hidroxipropil metilcelulosa se disuelve en agua fría para formar una solución coloidal viscosa. Siempre que se agrega al agua fría y se agite ligeramente, se puede disolver en una solución transparente. Por el contrario, es básicamente insoluble en agua caliente por encima de 60 ℃ y solo puede hincharse. En la preparación de la solución acuosa de hidroxipropil meticelulosa, es mejor agregar parte de la hidroxipropilo meticelulosa en una cierta cantidad de agua, agitar vigorosamente, calentarse a 80 ~ 90 ℃, y luego agregar la hidroxipropil meticelulosa remitente y finalmente usar agua fría a la cantidad requerida.
2.2 La hidroxipropil metilcelulosa es un éter de celulosa no iónica, su solución no transporta carga iónica, no interactúa con sales metálicas o compuestos orgánicos iónicos, para garantizar que HPMC no reaccione con otras materias primas y excipientes en el proceso de producción de preparación.
2.3 La hidroxipropil metilcelulosa tiene una fuerte anti-sensibilidad, y con el aumento del grado de sustitución en la estructura molecular, la anti-sensibilidad también se mejora. Los medicamentos que usan HPMC como excipientes tienen una calidad más estable dentro del período efectivo que las drogas que usan otros excipientes tradicionales (almidón, dextrina, azúcar en polvo).
2.4 La hidroxipropil metilcelulosa es metabólicamente inerte. Como un excipiente farmacéutico, no se metaboliza o absorbe, por lo que no proporciona calor en las drogas y los alimentos. Tiene una aplicabilidad única al bajo valor calórico, sin sal, drogas no alergénicas y alimentos para diabéticos.
2.5hpmc es relativamente estable para los ácidos y las bases, pero si el pH excede 2 ~ 11 y se ve afectado por una temperatura más alta o un tiempo de almacenamiento más largo, reducirá el grado de madina.
2.6 La solución acuosa de hidroxipropil metilcelulosa puede proporcionar actividad superficial, que muestra valores moderados de tensión de superficie e interfacial. Tiene una emulsificación efectiva en el sistema de dos fases y puede usarse como un estabilizador efectivo y un coloide protector.
2.7 La solución acuosa de hidroxipropil metilcelulosa tiene excelentes propiedades de formación de películas, y es un buen material de recubrimiento para tabletas y píldoras. La membrana formada por ella es incolora y dura. Si se agrega glicerol, se puede aumentar su plasticidad. Después del tratamiento de la superficie, el producto se dispersa en agua fría, y la velocidad de disolución se puede controlar cambiando el entorno de pH. Se usa en preparaciones de liberación lenta y preparaciones recubiertas entéricas.
3. Aplicación de productos
3.1. Utilizado como agente adhesivo y desintegrador
HPMC se usa para promover la disolución del fármaco y el grado de aplicaciones de liberación se puede disolver directamente en solvente como adhesiva, baja viscosidad de HPMC disuelta en agua para formar transparentes para la solución coloidal de marfil, las tabletas, las píldoras, las granulas en el agente adhesivo y desintegrador, y la alta viscosidad de la viscosidad, solo el uso de los requisitos de diferentes tipos y los requisitos generales.
Solución acuosa HPMC y una cierta concentración de etanol para hacer una aglutinante compuesta; Ejemplo: Se usó una solución acuosa HPMC al 2% mezclada con una solución de etanol al 55% para la gran cantidad de cápsulas de amoxicilina, de modo que la disolución promedio de las cápsulas de amoxicilina aumentó de 38% a 90% sin HPMC.
HPMC puede estar hecho de adhesivo compuesto con una concentración diferente de enloquecida de almidón después de la disolución; La disolución de las tabletas con recubrimiento entérico de eritromicina aumentó de 38.26% a 97.38% cuando se combinaron 2% HPMC y 8% de almidón.
2.2. Hacer material de recubrimiento de películas y material de formación de películas
HPMC como material de recubrimiento soluble en agua tiene las siguientes características: viscosidad de solución moderada; El proceso de recubrimiento es simple; Buena propiedad de formación de películas; Puede mantener la forma de la pieza, escribiendo; Puede ser a prueba de humedad; Puede colorear, sabor a corrección. Este producto se utiliza como revestimiento de películas solubles en agua para tabletas y píldoras con baja viscosidad, y para el recubrimiento de películas no basado en agua con alta viscosidad, la cantidad de uso es del 2%-5%.
2.3, como agente engrosamiento y pegamento de protección coloidal
HPMC utilizado como agente de engrosamiento es 0.45% ~ 1.0%, se puede usar como gotas para los ojos y agente de espesamiento de la lágrima artificial; Utilizado para aumentar la estabilidad del pegamento hidrofóbico, evitar la coalescencia de partículas, la precipitación, la dosis habitual es 0.5% ~ 1.5%.
2.4, como bloqueador, material de liberación lenta, agente de liberación controlada y agente de poro
El modelo de alta viscosidad de HPMC se utiliza para preparar los bloqueadores y los agentes de liberación controlada de las tabletas de liberación sostenida del esqueleto de material mixto y las tabletas de liberación sostenida del esqueleto de gel hidrófilo. El modelo de baja viscosidad es un agente inductor de poros para tabletas de liberación sostenida o liberación controlada para que la dosis terapéutica inicial de tales tabletas se obtenga rápidamente, seguido de liberación sostenida o liberación controlada para mantener concentraciones efectivas en la sangre.
2.5. Matriz de gel y supositorio
Los supositorios de hidrogel y las preparaciones adhesivas gástricas se pueden preparar utilizando la característica de la formación de hidrogel comúnmente utilizada por HPMC en agua.
2.6 Materiales adhesivos biológicos
El metronidazol se mezcló con HPMC y policarboxiletileno 934 en una batidora para hacer tabletas de liberación controlada bioadhesiva que contienen 250 mg. La prueba de disolución in vitro mostró que la preparación se hinchó rápidamente en el agua, y la liberación del fármaco se controló por difusión y relajación de la cadena de carbono. La implementación de los animales mostró que el nuevo sistema de liberación de fármacos tenía propiedades significativas de adhesión biológica para la mucosa sublingual bovina.
2.7, como ayuda de suspensión
La alta viscosidad de este producto es una buena ayuda de suspensión para las preparaciones de líquidos de suspensión, su dosis habitual es 0.5% ~ 1.5%.
4. Ejemplos de aplicación
4.1 Solución de recubrimiento de películas: HPMC 2 kg, talc 2 kg, aceite de ricino 1000ml, Twain -80 1000ml, propilenglicol 1000ml, etanol al 95% 53000ml, agua 47000 ml, cantidad apropiada para el pigmento. Hay dos formas de hacerlo.
4.1.1 Preparación de la ropa con recubrimiento de pigmento soluble Líquido: agregue la cantidad prescrita de HPMC en etanol al 95%, empapelo durante la noche, disuelva otro vector de pigmento en el agua (filtro si es necesario), combine las dos soluciones y revuelva uniformemente para formar una solución transparente. Mezcle el 80% de la solución (20% para el pulido) con la cantidad prescrita de aceite de ricino, tween-80 y propilenglicol.
4.1.2 Preparación de pigmento insoluble (como óxido de hierro) recubrimiento de HPMC líquido se empapó en etanol al 95% durante la noche, y se agregó agua para hacer una solución transparente al 2% de HPMC. El 20% de esta solución se sacó para el pulido, y la solución restante del 80% y el óxido de hierro se prepararon mediante un método de molienda de líquido, y luego se agregaron y se mezclaron de manera uniforme la cantidad de otros componentes de otros componentes para su uso. El proceso de recubrimiento del líquido de recubrimiento: vierta la lámina de grano en la olla de recubrimiento de azúcar, después de la rotación, el aire caliente precaliente a 45 ℃, puede pulverizar el recubrimiento de alimentación, el control de flujo en 10 ~ 15 ml/min, después de la pulverización, continuar secando con aire caliente durante 5 ~ 10 minutos puede estar fuera de la maceta, colocar en el secador para que seque durante más de 8h.
La membrana ocular de interferón 4.2α se disolvió en 10 ml0.01 ml de ácido clorhídrico, mezclado con 90 ml de etanol y 0.5 GHPMC, filtrado, recubierto con una varilla de vidrio giratoria, esterilizada a 60 ℃ y se secó en el aire. Este producto se convierte en material de película.
4.3 tabletas de cotrimoxazol (0.4g ± 0.08g) SMZ (80 Mesh) 40 kg, almidón (120 malla) 8 kg, 3%de solución acuosa HPMC 18-20 kg, Magnesium Stearate 0.3kg, TMP (MESH 80) 8 kg, el método de preparación es mezclar SMZ y TMP, y luego Add Starch y mezcla y mezcla para 5MM. Con solución acuosa de HPMC prefabricada al 3%, material blando, con 16 granulación de pantalla de malla, secado y luego con 14 grano integral de pantalla de 14 pantalla, agregue una mezcla de estearato de magnesio, con 12 mm redondas con palabras (SMZCO) de estampado de tabletas. Este producto se usa principalmente como carpeta. La disolución de las tabletas fue del 96%/20 minutos.
4.4 Tabletas Piperate (0.25 g) Piperate 80 de malla 25 kg, almidón (120 malla) 2.1 kg, cantidad de establo de magnesio. Cantidad apropiada. Su método de producción es mezclar ácido pipeopérico, almidón, hpmc uniformemente, con material suave de etanol al 20%, 16 granulados de pantalla de malla, seco y luego 14 grano entero de pantalla de pantalla de 14, además de estearato de magnesio vectorial, con palabras de estampado de estampado de 100 mm (PPA0.25). Con el almidón como agente en desintegración, la velocidad de disolución de esta tableta no es inferior al 80%/2 minutos, que es más alta que los productos similares en Japón.
4.5 Ratio artificial HPMC-4000, HPMC-4500 o HPMC-5000 0.3g, cloruro de sodio 0.45 g, cloruro de potasio 0.37 g, bórax 0.19g, 10% de solución de clorbencilamonio de amonio 0.02 ml, agua agregada a 100ML. Its production method is HPMC placed in 15ml water, at 80 ~ 90℃ full water take a, add 35ml water, and then containing the remaining components of 40ml aqueous solution mixed evenly, add water to the full amount, then mixed evenly, stand overnight, gently pour filtration, filtrate into the container sealed, sterilized at 98 ~ 100℃ for 30min, that is, The pH ranges from 8.4 ° C a 8.6 ° C. Este producto se usa para la deficiencia de lagrimedia, es un buen sustituto de la rotura, cuando se usa para la microscopía de la cámara anterior, puede aumentar adecuadamente la dosis de este producto, el 0.7% ~ 1.5% es apropiado.
4.6 Tabletas de liberación controlada de Methorfano Salt de resina Methorfano 187.5mg, lactosa 40.0mg, PVP70.0mg, vapor sílice 10mg, 40.0 mghpmc-603, 40.0mg ~ microcriestalina celulosa phthalato-102 y Staearate 2.5mg. Se prepara como tabletas por método normal. Este producto se utiliza como material de liberación controlada.
4.7 Para tabletas de avantomicina ⅳ, 2149g avantomicina ⅳ monohidrato y 1000 ml de mezcla de agua isopropílica de 15% (concentración de masa) eudragitl-100 (9: 1) fueron agitadas, mezcladas, granuladas y secadas a 35 ℃. Los gránulos secos 575G y 62.5 g de hidroxipropilocelulosa E-50 se mezclaron completamente, y luego se agregaron ácido esteárico y 7,5 g y 3.25 g de estearato de magnesio a las tabletas para obtener la liberación continua de las tabletas Vanguard Mycin ⅳ. Este producto se usa como material de liberación lenta.
4.8 Gránulos de liberación sostenida por nifedipina 1 Parte de la nifedipina, 3 partes de hidroxipropils metilelulosa y 3 partes de etilelulosa se mezclaron con disolvente mixto (etanol: cloruro de metileno = 1: 1) y se añadieron 8 partes de almidón de maíz para producir gránulos mediante un método de mediano soluble. La tasa de liberación de drogas de los gránulos no se vio afectada por el cambio de pH ambiental y fue más lenta que la de los gránulos disponibles comercialmente. Después de 12 horas de administración oral, la concentración de sangre humana fue de 12 mg/ml, y no hubo diferencia individual.
4.9 Cápsula de liberación sostenida Propranhaol Cápsula de liberación sostenida Hidrocloruro de ProPranhaol 60 kg, celulosa microcristalina 40 kg, agregando 50L agua para hacer gránulos. HPMC1KG y EC 9kg se mezclaron en el disolvente mixto (cloruro de metileno: metanol = 1: 1) 200L para hacer la solución de recubrimiento, con una velocidad de flujo de 750 ml/min spray en las partículas esféricas de la cápsula de la cápsula de la cápsula de la cápsula rollosa. Cada cápsula contiene 160 mg de partículas esféricas de clorhidrato de propranolol.
4.10 Se prepararon tabletas esqueléticas de hCl naprolol mezclando naprolol hcl: hpmc: cmc-na en la relación de 1: 0.25: 2.25. La tasa de liberación del fármaco fue cercana al orden cero dentro de las 12 horas.
Otros medicamentos también pueden estar hechos de materiales de esqueleto mixtos, como metoprolol: HPMC: CMC-NA según: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC según la relación 1: 2.8: 2.92. La tasa de liberación del fármaco fue cercana al orden cero dentro de las 12 horas.
4.11 Las tabletas esqueléticas de materiales mixtos de derivados de etilaminosina se prepararon por método normal utilizando una mezcla de micro polvo de gel de sílice: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. El medicamento podría liberarse durante 12 h tanto in vitro como in vivo, y el patrón de liberación lineal tuvo una buena correlación. Los resultados de la prueba de estabilidad acelerada de acuerdo con las regulaciones de la FDA predicen que la vida útil de almacenamiento de este producto es de hasta 2 años.
4.12 HPMC (50MPA · S) (5 partes), HPMC (4000 MPA · S) (3 partes) y HPC1 se disolvieron en 1000 partes de agua, 60 partes de acetaminofeno y 6 partes de gel de sílice, se agitaron con un homogenitivo y se secaron a pulverización. Este producto contiene el 80% de la medicina principal.
4.13 Se calcularon las tabletas de esqueleto de gel hidrófilo teofilina de acuerdo con el peso total de la tableta, el 18% -35% de teofilina, el 7,5% -22.5% HPMC, el 0,5% de lactosa y una cantidad apropiada de lubricante hidrofóbico normalmente se prepararon en tabletas de liberación controlada, que podría mantener la concentración de sangre efectiva del cuerpo humano para 12h después de la administración oral.
Tiempo de publicación: febrero-05-2024