La hidroxipropilcelulosa (HPC) es un excipiente ampliamente utilizado en el campo farmacéutico con una variedad de propiedades funcionales. Se utiliza principalmente en preparados sólidos como comprimidos y cápsulas. Como derivado de celulosa semisintético, el HPC se elabora introduciendo grupos hidroxipropilo en la estructura molecular de la celulosa, lo que le confiere excelentes propiedades de solubilidad, adhesión y formación de película, lo que lo hace versátil en formulaciones de tabletas.
1. Espesantes y aglutinantes
El HPC, como espesante y aglutinante, puede ayudar a que las partículas se unan y se formen durante el proceso de granulación húmeda de la producción de tabletas. Tiene una fuerte adherencia y puede adherir partículas finas de polvo mediante granulación húmeda para formar partículas con buena fluidez y compresibilidad. Estas partículas son fáciles de formar y tienen buena compresibilidad durante la formación de comprimidos, lo que da como resultado comprimidos de alta calidad. En el proceso de preparación de tabletas, la adición de aglutinantes puede garantizar la dureza, la resistencia al aplastamiento y la baja fragilidad de las tabletas.
2. Agentes desmoldeantes controlados
El efecto de liberación controlada del HPC en tabletas es una de sus aplicaciones más importantes. Debido a sus propiedades de hinchazón y viscosidad en agua, la HPC puede formar una película de hidratación en la superficie de las tabletas, limitando la velocidad de liberación de los fármacos y logrando así el efecto de retrasar la liberación de los fármacos. En las tabletas de liberación controlada, la HPC puede ajustar eficazmente la tasa de liberación del fármaco ajustando su peso molecular y la cantidad añadida, prolongando así la duración de la acción del fármaco, reduciendo la frecuencia de administración del fármaco y mejorando el cumplimiento del paciente. Su capa de hidratación se disuelve gradualmente con el tiempo y la velocidad de liberación del fármaco es relativamente constante, lo que hace que tenga excelentes perspectivas de aplicación en tabletas de liberación sostenida.
3. Agente formador de película
Las propiedades filmógenas del HPC lo hacen ampliamente utilizado en recubrimientos para tabletas, especialmente en materiales de recubrimiento solubles en agua. Recubrir la superficie de la tableta con una película de HPC puede formar una capa protectora delgada y densa, que no solo puede enmascarar el amargor del medicamento y mejorar el sabor, sino que también puede protegerlo y aumentar su estabilidad. Debido a que HPC tiene buena transparencia y flexibilidad, la película que forma es uniforme y suave y tiene poco efecto en la apariencia de la tableta. Además, la película de HPC tiene buena solubilidad en el tracto gastrointestinal y no tendrá efectos adversos sobre la biodisponibilidad del fármaco.
4. Estabilizador
El efecto protector del HPC también es muy importante en la aplicación de comprimidos, especialmente en aquellos fármacos sensibles a la luz y la humedad. HPC puede aislar eficazmente la influencia del aire y la humedad y evitar que el fármaco se deteriore o se inactive oxidativamente debido a la humedad. Especialmente cuando el recubrimiento de la tableta se prepara en solventes orgánicos, la estabilidad y la inercia química del HPC evitan que reaccione con los ingredientes activos del fármaco, asegurando así la estabilidad y vida útil del fármaco.
5. Desintegrante
Aunque el HPC se utiliza principalmente como agente de liberación controlada, también se puede utilizar como desintegrante en algunas tabletas de liberación inmediata. El HPC de baja viscosidad puede disolverse e hincharse rápidamente después del contacto con el agua, lo que resulta en una rápida desintegración de la tableta, promoviendo así la disolución y absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal. Esta aplicación es adecuada para algunos medicamentos que deben surtir efecto rápidamente. La HPC puede lograr diferentes características de desintegración en diferentes formulaciones de tabletas ajustando su peso molecular, la cantidad agregada y otros excipientes.
6. Aplicación en comprimidos de desintegración oral.
La solubilidad en agua y la viscosidad de la HPC también muestran buenos efectos en tabletas de desintegración oral (ODT). En esta tableta, la HPC puede mejorar la velocidad de disolución de la tableta en la cavidad bucal, lo que facilita la deglución de los pacientes, especialmente los ancianos o los niños. La solubilidad en agua del HPC le permite disolverse y desintegrarse en poco tiempo, mientras que su viscosidad asegura la resistencia estructural de la tableta y evita que se rompa durante la producción y el almacenamiento.
7. Sinergia con otros excipientes
HPC también tiene buena compatibilidad con excipientes en formulaciones de tabletas y puede crear sinergia con otros excipientes (como celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa, etc.) para mejorar el rendimiento de la tableta. Por ejemplo, cuando se usa en combinación con celulosa microcristalina, la HPC puede mejorar la fluidez y uniformidad de la tableta al tiempo que garantiza la dureza de la tableta; cuando se usa en combinación con otros adhesivos, puede mejorar aún más la adhesión de la tableta, mejorar la calidad de la granulación y el efecto del moldeo por compresión.
8. Factores que influyen y limitaciones
Aunque el HPC tiene muchas ventajas en las tabletas, su efecto de uso también se ve afectado por muchos factores, como el peso molecular, la concentración, la humedad, etc. Cuanto mayor sea el peso molecular del HPC, mayor será la viscosidad y mayor será la capacidad de controlar la tasa de liberación de fármacos; al mismo tiempo, una humedad ambiental excesiva puede hacer que la tableta absorba humedad, afectando su estabilidad. Por lo tanto, cuando se utiliza HPC, es necesario seleccionar razonablemente los parámetros apropiados para garantizar el mejor efecto en la formulación de tabletas.
La hidroxipropilcelulosa tiene múltiples funciones en la formulación de tabletas, que incluyen espesante, aglutinante, agente de liberación controlada, formador de película, estabilizador y desintegrante, que pueden mejorar eficazmente la calidad de las tabletas y el rendimiento de liberación del fármaco. De acuerdo con las propiedades específicas del fármaco y los requisitos de formulación, diferentes pesos moleculares y dosis de HPC pueden ajustar de manera flexible la viscosidad, la desintegración y la velocidad de liberación de las tabletas, lo que hace que tenga un valor de aplicación importante en la industria farmacéutica.
Hora de publicación: 04-nov-2024